Keuhkoverenpainetaudin johtava asiantuntija, lääketieteen tohtori Aaron Waxman, käsittelee fosfodiesteraasi 5 -estäjien käyttöä PAH-hoidossa. Hän kuvaa, miten sildenafiili (Viagra) ja tadalafiili (Cialis) toimivat etulinjan hoitoina keuhkovaltimoiden hypertensiolle. Tohtori Waxman selittää niiden vaikutusmekanismia, annostelua ja mahdollisia sivuvaikutuksia. Hän vertaa näitä lääkkeitä myös liukoisen guanylaattisyklaasin stimulaattoriin, riosiguaattiin (Adempas). Nämä lääkeaineet ovat yleensä hyvin siedettyjä ja tehokkaita verisuonia laajentavina hoitomuotoina PAH-potilailla.
More from Diagnostic Detectives Network
Keuhkovaltimoiden hypertensio sildenafiilin ja tadalafiilin hoidossa
Siirry osioon
PAH-lääkehoito
Keuhkoverenpainetaudin asiantuntija, lääketieteen tohtori Aaron Waxman, esittelee keskeisiä lääkkeitä keuhkovaltimoiden hypertensioon. Hän selittää, että fosfodiesteraasi-5-estäjät kuten sildenafiili (Viagra) ja tadalafiili (Cialis) ovat tärkeässä roolissa PAH-hoidossa. Tohtori Waxman mainitsee myös riosiguaatin (Adempas), joka on liukoisen guanylaattisyklaasin stimulaattori ja vaikuttaa samaa reittiä pitkin. Nämä lääkkeet ovat tehokkaita verisuonia laajentavia aineita, jotka kohdistuvat PAH:n taustalla oleviin verisuonimuutoksiin.
Vaikutusmekanismi
Lääketieteen tohtori Aaron Waxman kuvailee yksityiskohtaisesti näiden lääkkeiden vaikutustapaa. Hän selittää, että ne vaikuttavat typenoksidireitin kautta, joka on kehon tehokkain verisuonia laajentava mekanismi. Typenoksidi vaikuttaa syklisen GMP:n välityksellä. Fosfodiesteraasi-5-estäjät kuten sildenafiili ja tadalafiili estävät syklisen GMP:n hajoamisen, jolloin se pysyy pidempään aktiivisena. Riosiguaatti puolestaan stimuloi suoraan liukosta guanylaattisyklaasia, lisäten syklisen GMP:n tuotantoa. Tämä vaikutus on ratkaisevan tärkeä, koska PAH-potilailla on usein riittämätön typenoksidituotanto.
Ensisijainen hoito
Lääketieteen tohtori Anton Titov kysyy näiden lääkkeiden asemasta PAH-hoidon käytännöissä. Lääketieteen tohtori Aaron Waxman vahvistaa, että sildenafiiliä ja tadalafiilia pidetään keuhkovaltimoiden hypertensiohoidon ensisijaisina vaihtoehtoina. Hän toteaa, että niitä yleensä sietää hyvin ja potilaat käyttävät niitä helposti. Riosiguaatti on myös tehoava, mutta sen aloittaminen on hieman monimutkaisempaa vaaditun annostelusäätöprosessin vuoksi. Tohtori Waxman korostaa, että näitä lääkkeitä ei yhdistetä toisiinsa, vaan niitä käytetään yksittäisinä hoitoaineina.
Annostelutiedot
Keuhkovaltimoiden hypertensioon käytettävä annostus poikkeaa erektiohäiriöön käytetystä. Lääketieteen tohtori Aaron Waxman selittää, että sildenafiilin hyväksytty annos PAH:hon on 20 milligrammaa kolme kertaa päivässä kliinisten tutkimusten perusteella. Hän kuitenkin huomauttaa, että lääkärit usein säätävät annosta potilaskohtaisesti. Tadalafiilia käytetään PAH-hoidossa 40 milligramman annoksena kerran päivässä. Tämä tiheämpi ja suurempi annostelu on tyypillistä keuhkovaltimoiden hypertension kroonisen luonteen hoidossa.
Sivuvaikutukset
Lääketieteen tohtori Anton Titov tiedustelee näiden PAH-lääkkeiden turvallisuusprofiilia. Lääketieteen tohtori Aaron Waxman selittää, että merkittävät sydän- ja verisuonitautien sivuvaikutukset ovat harvinaisia. Tämä johtuu siitä, että fosfodiesteraasi-5 esiintyy pääasiassa keuhkojen verisuonissa ja penisissä. Jotkut potilaat saattavat kokea lievän verenpaineen laskun. Yleisin sivuvaikutus on päänsärky, jota tohtori Waxman kuvailee ennemmin harmilliseksi kuin vakavaksi ongelmaksi. Nämä päänsäryt yleensä helpottuvat nopeasti itsehoitolääkkeillä kuten parasetamoli tai NSAIDit.
Koko tekstitys
Lääketieteen tohtori Anton Titov: Mainitsit fosfodiesteraasi-5-estäjät. Niitä käytetään myös erektiohäiriöön. Yleisiä lääkkeitä ovat Viagra (sildenafiili) ja Cialis (tadalafiili). Tässä luokassa on muitakin lääkkeitä. Näitä lääkkeitä käytetään myös keuhkovaltimoiden hypertensioon.
Lääketieteen tohtori Anton Titov: Miten fosfodiesteraasi-5-estäjiä käytetään keuhkovaltimoiden hypertensiohoidossa? Ovatko ne tehoavia?
Lääketieteen tohtori Aaron Waxman: Annosteluaikataulu on luultavasti erilainen. Fosfodiesteraasi-5-estäjät vaikuttavat typenoksidireitin kautta. Typenoksidi on meidän tehokkain verisuonia laajentava aine. Se vaikuttaa syklisen GMP:n välityksellä. Fosfodiesteraasi-5-estäjät pitävät syklisen GMP:n vaikuttavana pidempään estämällä sen hajoamisen.
Lääketieteen tohtori Aaron Waxman: Samalla vaikutusreitillä toimii myös lääke nimeltä riosiguaatti (Adempas). Se on liukoisen guanylaattisyklaasin stimulaattori. Se lisää käytettävissä olevan syklisen GMP:n määrää. Riosiguaatti vaikuttaa rinnakkain typenoksidin kanssa. Se vaikuttaa myös itsenäisesti typenoksidista keuhkovaltimoiden hypertensiossa.
Keuhkovaltimoiden hypertensiopotilailla on yleensä riittämätön typenoksidituotanto. Kaikki nämä lääkkeet ovat verisuonia laajentavia aineita. Keuhkovaltimoiden hypertensiossa verisuonien laajenemisesta on luultavasti lisäetua, vaikka emme vielä täysin ymmärrä, miten.
Keuhkovaltimoiden hypertensiossa tapahtuu solutasolla uudelleenmuovautumista. Sekä sydänlihaksen että verisuoniston rakenteet muuttuvat. Mutta on mahdotonta tietää, mitkä potilaat saavat eniten hyötyä kustakin yksittäisestä lääkkeestä.
Sanoisin, että tehon kannalta ne ovat kaikki melko vastaavia keuhkovaltimoiden hypertensiossa. Emme yhdistä näitä lääkkeitä. Mutta yksittäisinä lääkkeinä sildenafiili, tadalafiili ja riosiguaatti ovat kaikki melko vastaavia.
Lääketieteen tohtori Anton Titov: Käytetäänkö niitä varhaisessa vaiheessa keuhkovaltimoiden hypertensiohoidossa vai vasta, kun ensisijainen hoito epäonnistuu?
Lääketieteen tohtori Aaron Waxman: Ei, ne ovat luultavasti nykyään ensisijaista hoitoa. Etenkin sildenafiiliä ja tadalafiilia pidetään ensisijaisina vaihtoehtoina, koska niitä yleensä sietää hyvin. Niitä on helppo käyttää ja niitä on käytetty pitkään keuhkovaltimoiden hypertensiossa.
Riosiguaattia on hieman monimutkaisempi käyttää, koska siihen liittyy annostelun säätöprosessi. Sillä on laajempi FDA:n hyväksyntä käyttötarkoituksiin, mukaan lukien krooninen tromboembolinen sairaus. Muuten se on luultavasti yhtä tehoava keuhkovaltimoiden hypertensiossa.
Lääketieteen tohtori Anton Titov: Mikä on tyypillinen tadalafiilin ja sildenafiilin annos keuhkovaltimoiden hypertensiossa? Onko se pienempi annos verrattuna erektiohäiriöön käytettyihin annoksiin?
Lääketieteen tohtori Aaron Waxman: Teimme kliiniset tutkimukset keuhkovaltimoiden hypertensiosta. Tutkimme sildenafiilia 20 milligramman, 40 milligramman ja 80 milligramman annoksilla kolme kertaa päivässä. Sildenafiilin tavallinen annos erektiohäiriöön on 25, 50, 75 tai 100 mg "tarvittaessa".
Kliinisen tutkimuksen aikana käytimme totta kyllä Viagraa näillä annoksilla. Se oli ennen kuin Viagra hyväksyttiin keuhkovaltimoiden hypertensioon. Annoksen säätöön on varaa. Ainoa hyväksytty sildenafiiliannos on 20 milligrammaa kolme kertaa päivässä.
Vakuutusten kannalta saattaa olla hieman vaikeaa muuttaa annosta, mutta usein säätämme annosta. Käytimme tadalafiilia (Cialis) 40 milligramman annoksena kerran päivässä keuhkovaltimoiden hypertension hoidossa.
Lääketieteen tohtori Anton Titov: Joka päivä? Tämä on usea ja melko suuri annostelu keuhkovaltimoiden hypertension hoidossa. Mitkä olivat tadalafiilin ja sildenafiilin sydän- ja verisuonitautien sivuvaikutukset? Mitä muita sivuvaikutuksia olette nähneet keuhkovaltimoiden hypertension hoidossa?
Lääketieteen tohtori Aaron Waxman: On mielenkiintoista. Syy, miksi valikoimme fosfodiesteraasi-estäjä lääkkeet, on tämä: fosfodiesteraasi-5 sijaitsee pääasiassa keuhkojen verisuonissa ja peniksen verisuonissa. Emme näe suurta määrää sydän- ja verisuonitautien sivuvaikutuksia.
Joidenkin potilaiden verenpaine saattaa olla hieman alhainen näiden lääkkeiden vaikutuksesta. Mutta useimmat keuhkovaltimoiden hypertension potilaat sietävät sildenafiiliä ja tadalafiilia varsin hyvin.
Tärkein sivuvaikutus, jonka näemme, on päänsärky. Mutta se ei ole paha päänsärky; se voi olla harmillinen. Sildenafiilin tai tadalafiilin aiheuttama päänsärky yleensä helpottuu nopeasti parasetamoliin ja aspiriiniin tai muihin ei-steroidisiin tulehduskipulääkkeisiin.